小鼠口服柴胡粗皂苷的LD50为4.7g/kg，豚鼠腹腔注射的LD50为53.8g/kg。毒性反应：柴胡注射液的毒性极微。5ml/kg静注对猫的呼吸、血压、心脏无影响。小鼠0.2mg/kg皮下注射未见毒性反应。以上说明柴胡的毒性很小。柴胡粗皂苷可引起大鼠溶血。
三、临床体会
无毒。在常规剂量内没有不适反应。长期服用也没有明显副作用。剂量稍大，可能会出现食欲减退、恶心、腹胀、倦怠等反应。
(1)口服柴胡制剂后可有倦怠、嗜睡、食欲减退、腹胀等。
(2)柴胡注射液肌注或静滴可致变态反应：主要有过敏性休克、急性肺水肿等。临床表现为：头晕、乏力、心悸、大汗淋漓、四肢发凉、烦躁不安、呼吸困难、发绀、两眼酸胀、腹痛、腹泻、左面颊部见褐色斑块、周围微红、瘙痒及全身有淡红色的大小不等的风团。严重时脉搏细弱、体温骤降、血压下降、心率减慢，以及溶血反应，个别患者有意识丧失，甚至心跳停止。
四、柴胡用量不同功能主治各异
大剂量 柴胡
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入煎剂12～15克时，可以退热，清胆，截疟。由于柴胡对外感发热有透表泄热功能，所以用柴胡制成的单味或复方注射液，对外感发热有较好的解热功能。应当注意的是，用柴胡退热，适用于邪在卫分、气分之间而未入营伤阴者，可同时配黄芩、大青叶、桑叶等。
中等剂量 柴胡入煎剂6～12克时，长于疏肝，解郁，调经。柴胡能平肝利胆，泻三焦相火，除胁肋结气，主治气痛眩晕、胁肋胀痛、月经不调。此剂量以逍遥散、丹栀逍遥散、四逆散为代表方。逍遥散为疏肝健脾和血调经之剂;逍遥散加丹皮、栀子为丹栀逍遥散，则兼清肝经郁热;四逆散则为升清降浊，调和肝脾以治胸胁满痛等证之方。
小剂量 柴胡入煎剂3～6克时，功在升阳，举陷。凡气虚下陷、清浊不分，以致洞泄、脱肛、遗尿、阴挺、崩漏、带下、胃下垂、肾下垂等病症，于益气补中、健脾燥湿药配以少量柴胡，以佐其升举之效，往往能提高疗效。如补中益气汤、完带汤中的柴胡用量均小于6克，从中药理论来说，是药少质轻有利于升浮之故。
需要注意的是：柴胡具有升散之性，故凡热病伤阴、真阴亏损、肝阳上亢等宜慎用。
五、注意事項
真陰虧損，肝陽上升者忌服。
（1）《本草經集注》：半夏為之使。 惡皂莢。 畏女菀、藜蘆。
（2）《醫學入門》：元氣下絕，陰火多汗者，誤服必死。
（3）《本草經疏》：病人虛而氣升者忌之，嘔吐及陰虛火熾炎上者，法所同忌。 瘧非少陽經者勿食。
柴胡中含有槲皮素，槲皮素為五羥基黃酮類，分子結構中含有多個酚羥基和5-OH、4-酮基結構，與含各種金屬離子的西藥，如鋁、鈣、亞鐵、鋅、鉍、鎂等製劑（鼠李鉍鎂片、葡萄酸鈣片、硫酸亞鐵片等）一起服用，可以形成金屬離子絡合物，從而影響腸道吸收，降低療效，故忌同服。 維生素C和柴胡製劑同用，可將柴胡所含的的皂甙類分解成為苷元和糖類，而影響療效的發揮。
柴胡輕清氣薄，升
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散而燥，故真陰虧損、肝陽上亢、口舌糜爛者忌長期大量服用柴胡能降低血壓，減慢心率，故低血壓及心功能不全的患者也不宜大量或長期應用該製劑; 柴胡可升高血糖，糖尿病患者慎用。 此外，類腎上腺皮質功能亢進綜合征者、抑鬱症者及嬰幼兒、老年人不宜大量長期服用。
以上介紹了柴胡的藥用價值齊齊使用禁忌，專家提醒，柴胡劫肝陰，在陰虛病人（舌紅少苔、口渴等）在使用時一定要配白芍、花粉之類，否則可能出現頭暈腦脹等情況。